Как принимать джозамицин

Джозамицин (Josamycin)

Как принимать джозамицин
ДжозамицинJosamycinum (род. Josamycini)

(2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(Ацетилокси)-10-гидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксо-7-(2-оксоэтил)-1-оксациклогексадека-11,13-диен-6-ил]окси}-4-(диметиламино)-5-гидрокси-2-метилоксан-3-ил]окси}-4-гидрокси-2,4-диметилоксан-3-ил-3-метилбутаноат (в виде пропионата)

C42H69NO1516846-24-5

Антибиотик группы макролидов. Продуцируется актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и очень слабо в воде.

Фармакологическое действие – антибактериальное.

Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., в т.ч.

Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

При введении беременным самкам мышей и крыс в период органогенеза в высокой дозе (3 г/кг) увеличивал показатели смертности и вызывал задержку роста плодов без признаков тератогенного действия.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax в сыворотке достигается через 1–2 ч и составляет при однократной дозе 400 мг — 0,33 мг/л, 500 мг — 0,67–0,71 мг/л, 1000 мг — 2,4 мг/л, 1250 мг — (2,08±1,13) мг/л, 2000 мг — (5,79±2,47) мг/л.

Связывание с белками плазмы — около 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей, хорошо проникает через гистогематические барьеры в различные органы и ткани. Объем распределения — 300,56 л.

Особенно высокие концентрации обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8–9 раз. Накапливается в костной ткани.

Способен проникать и накапливаться в аденоидах, экссудате среднего уха, секрете околоносовых пазух, деснах, предстательной железе. Практически не проникает в спинно-мозговую жидкость, проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Обнаружено не менее трех метаболитов: 14-гидроксиджозамицин, гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин. T1/2 — 4 ч. Экскретируется в основном с желчью, менее менее 20% — с мочой.

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами — инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия — дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа — при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени, недоношенность детей.

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Со стороны органов ЖКТ: отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея, метеоризм, обложенность языка, спазмы в животе, нарушение функции печени, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), нарушение оттока желчи и желтуха.

Прочие: отек стоп, дозозависимое преходящее нарушение слуха, кандидоз, кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь), очень редко — лихорадка, общее недомогание.

Джозамицин замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты). При совместном приеме джозамицина с такими антигистаминными препаратами, как астемизол и терфенадин, возможно замедление выведения последних, что может привести к развитию угрожающих жизни желудочковых аритмий.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия после совместного приема алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Возможно ослабление эффекта гормональных контрацептивов.

Джозамицин может снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать совместного назначения). При совместном применении джозамицина и линкомицина возможно взаимное снижение их эффективности.

Джозамицин повышает концентрацию циклоспорина в крови и увеличивает риск развития нефротоксичности (необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в крови). Возможно повышение концентрации мидазолама, триазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T1/2) карбамазепина.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Внутрь.

При назначении джозамицина следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин). С осторожностью под контролем функции почек следует назначать на фоне почечной недостаточности.

В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.

Людям пожилого возраста назначают в меньших дозах и проводят лечение под контролем врача.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_35.htm

  • 13 Октября, 2018
  • Инфекционные
  • Евдокимова Ирина

В настоящее время для лечения инфекционных болезней врачи часто назначают макролидные антибиотики. Эти лекарства способны воздействовать на широкий круг возбудителей патологий. Макролиды редко вызывают нежелательные симптомы и не нарушают микрофлору кишечника.

Одним из таких средств является “Джозамицин”. Инструкция по применению этого лекарства рекомендует его использование при инфекционных воспалениях разных органов. Такой антибиотик можно принимать даже маленьким детям и беременным женщинам.

В статье мы подробно рассмотрим его состав, показания к применению, а также правила приема.

Состав

“Джозамицин” (на латинском языке Josamycin) – антибактериальный препарат, относящийся к группе макролидов. Это наиболее безопасный и малотоксичный вид антибиотиков. Такие лекарства не оказывают негативного воздействия на почки, нейроны и состав крови. Макролидные антибиотики очень редко вызывают нежелательные побочные эффекты.

Активным компонентом препарата является джозамицин. Это природное вещество, которое вырабатывается бактериями Актиномицетами. Оно способно губительно воздействовать на многие виды патогенных микроорганизмов.

Существуют следующие формы выпуска “Джозамицина”:

  1. Суспензия. В 10 мл препарата содержится 300 мг лекарственного вещества. Жидкость разлита во флаконы объемом 100 мл из темного стекла.
  2. Таблетки. Они имеют продолговатую форму и белый цвет. В состав каждой таблетки входит 500 мг активного компонента.
  3. Растворимые таблетки. Содержат 1000 мг действующего вещества. Они обладают приятным клубничным ароматом и сладким вкусом.

Антибиотики с джозамицином можно встретить в аптечных сетях под торговыми названиями “Вильпрафен” или “Вильпрафен солютаб”.

Влияние на организм

Рассмотрим действие “Джозамицина” на болезнетворные микроорганизмы. Активный компонент препарата способен угнетать образование протеинов в бактериях. В средних дозах это лекарство подавляет и приостанавливает размножение патогенной микрофлоры. Высокая концентрация антибиотика приводит к гибели возбудителей болезней.

Препарат воздействует на следующие виды микроорганизмов:

  • стрептококки;
  • пневмококки;
  • стафилококки;
  • дифтерийную и гемофильную палочку;
  • гонококки;
  • бледную трепонему;
  • хламидии;
  • микоплазму;
  • уреаплазму;
  • клостридии;
  • Хеликобактер пилори.

В отличие от многих других антибиотиков, “Джозамицин” не уничтожает полезные микроорганизмы, обитающие в органах ЖКТ. Прием этого препарата не приводит к развитию дисбактериоза.

Активный компонент лекарства быстро всасывается в кровь. Его наибольшая концентрация в организме отмечается через 1 час. Антибиотик имеет длительное действие. Он выводится из организма большей частью через кишечник вместе с желчью.

Показания

Инструкция по применению “Джозамицина” предусматривает использование этого антибиотика при различных инфекционных заболеваниях. Его назначают при болезнях органов дыхания и ушей, вызванных бактериями:

  • фарингите;
  • ларингите;
  • тонзиллите;
  • гайморите;
  • отите;
  • дифтерии;
  • скарлатине
  • коклюше;
  • пневмонии;
  • бронхите
  • орнитозе.

При скарлатине этот антибиотик назначают в том случае, если у пациента отмечается аллергия на препараты пенициллинового ряда. При дифтерии лекарство используют в составе комплексной терапии, вместе со специальным анатоксином.

Инструкция по применению “Джозамицина” допускает использование препарата в стоматологической практике. Его назначают при следующих патологиях и состояниях:

  • стоматите;
  • гингивите;
  • периодонтите;
  • после удаления зуба.

Врачи-офтальмологи применяют этот препарат для лечения воспаления век (блефарита) и слезного мешка (дакриоцистита).

Антибиотик способен воздействовать на возбудителей кожных инфекций:

  • сибирской язвы;
  • фолликулита;
  • пиодермии;
  • фурункулеза;
  • акне;
  • гнойных воспалений;
  • рожи;
  • панариция;
  • флегмоны.

Препарат широко применяют для лечения мочеполовых инфекций:

  • цистита;
  • уретрита;
  • пиелонефрита;
  • простатита;
  • воспаления придатка яичка;
  • воспаления шейки матки;
  • гонореи;
  • хламидиоза;
  • уреаплазмоза;
  • микоплазмоза.

Это лекарство также используют в венерологической практике. Его назначают при сифилисе, если у больного отмечается повышенная чувствительность к пенициллинам.

Врачи-гастроэнтерологи выписывают этот антибиотик при язве желудка и гастрите, вызванными бактерией Хеликобактер пилори.

Препарат часто назначают в тех случаях, когда лечение другими видами макролидов (например,”Эритромицином”) не дало желаемого результата. Бактерии очень медленно вырабатывают резистентность к этому антибиотику.

Противопоказания

“Джозамицин” является достаточно безопасным средством. Существует очень мало противопоказаний к его применению. Этот антибиотик нельзя назначать в следующих случаях:

  • при аллергии на активный компонент препарата;
  • при тяжелых болезнях печени и желчного пузыря;
  • при повышенной чувствительности к другим макролидным антибиотикам.

Препарат допускается использовать в педиатрической практике. Однако он категорически противопоказан недоношенным младенцам.

Нежелательные эффекты

В большинстве случаев пациенты хорошо переносят этот антибиотик. Однако инструкция по применению “Джозамицина” предупреждает о вероятности возникновения следующих нежелательных эффектов:

  • диспепсических явлений: тяжести в животе, потери аппетита, тошноты, рвоты, нарушений регулярности стула;
  • воспаления десен;
  • колита вследствие диареи;
  • аллергических реакций (при повышенной чувствительности);
  • кандидоза;
  • ухудшения слуха;
  • мелких подкожных кровоизлияний;
  • желтухи;
  • повышения уровня билирубина в крови.

Такие нежелательные симптомы отмечаются в редких случаях. При возникновении вышеуказанных проявлений нужно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Рекомендуемые дозы

Дозировка “Джозамицина” зависит от вида патологии. Обычно в сутки назначают от 1 до 2 г антибиотика. Это количество препарата разбивают на 2 – 4 приема (по 500 мг). Курс лечения продолжается от 5 дней до 3 недель. Его длительность зависит от тяжести инфекционного заболевания.

Взрослым пациентам обычно назначают “Джозамицин” в таблетках. Лекарство употребляют между приемами пищи и запивают водой.

При уреаплазменной инфекции

Особая схема терапии применяется при заражении уреаплазмой. Лечение “Джозамицином” должны проходить оба партнера. Во время курса терапии рекомендуется избегать половых контактов, а также отказаться от употребления алкоголя и острых блюд.

При уреаплазмозе назначают по 1 таблетке (500 мг) в день. Если используется растворимая форма лекарства, то принимают по 1 таблетке (1000 мг) дважды в день.

Если инфекция принимает затяжной характер и плохо поддается терапии, то препарат необходимо принимать каждые 2 часа. В этом случае суточную дозировку антибиотика подбирает врач.

Лечение уреаплазмоза должно быть комплексным. Вместе с антибиотиком назначают и другие виды препаратов:

  • “Метронидазол” (в виде таблеток или местных средств);
  • “Полижинакс” (свечи);
  • иммуномодуляторы (“Неовир”, “Циклоферон”).

Продолжительность курса лечения – около 10 – 14 дней. После его окончания пациенту необходимо сдать контрольный тест на уреаплазму.

Детям

При лечении инфекций у детей препарат используется в виде суспензии или растворимых таблеток. Его очень редко назначают в возрасте до 3 месяцев. Доза антибиотика рассчитывается в зависимости от веса малыша.

Если масса тела ребенка менее 10 кг, то для расчета количества препарата требуется очень точное взвешивание. При такой малой массе тела необходимо 40 – 50 мг лекарства на 1 кг веса. Это суточная дозировка, которую делят на 2 – 3 приема.

Ниже в таблице приведены рекомендуемые разовые дозы антибиотика для детей с более высокой массой тела.

Вес ребенкаДоза лекарства
10 – 20 кг250 – 500 мг
20 – 40 кг500 – 1000 мг
более 40 кг1000 мг

Вышеуказанное количество препарата дают ребенку дважды в сутки. Растворимые таблетки разводят в 20 мл воды.

Беременным

Этот антибиотик можно назначать пациенткам во время беременности и лактации. Однако при этом важно помнить, что активный компонент лекарства может проникать в молоко и преодолевать плацентарный барьер. Поэтому грудное вскармливание во время лечения следует прервать.

Гинекологи нередко назначают этот препарат беременным женщинам, страдающим хламидиозом. При этом врач тщательно оценивает необходимость применения антибиотика и все возможные риски.

Совместимость

Это препарат способен вступать в активное взаимодействие с другими лекарствами. Его не рекомендуется принимать совместно со следующими медикаментами:

  1. Антибиотиками пенициллиновой и цефалоспориновой группы. В этом случае снижается эффект антибактериальной терапии.
  2. Противоаллергическими средствами на основе терфенадина и астемизола. Их совместный прием может привести к развитию аритмии.
  3. “Теофиллином”. Антибиотик замедляет выведение этого лекарства из организма, что может привести к отравлению.
  4. Препаратами с алкалоидами спорыньи. При их совместном приеме с антибиотиком может возникнуть резкое сужение сосудов.
  5. Иммунодепрессантами из группы циклоспорином. В этом случае увеличивается токсическое воздействие на почки.
  6. Противозачаточными гормональными таблетками. Антибиотик может снижать их эффективность. Во время курса антибактериальной терапии рекомендуется пользоваться барьерными методами контрацепции.

Важно помнить, что “Джозамицин” и алкоголь несовместимы. Употребление спиртного на фоне антибактериальной терапии может привести к выраженным диспепсическим явлениям: тошноте, рвоте, диарее, болям в животе. Отмечались случаи, когда прием алкоголя с макролидными антибиотиками приводил к развитию цирроза печени.

Хранение

Препарат рекомендуется хранить при комнатной температуре (не выше +25 градусов). Упаковку с таблетками или суспензией лучше положить в темное место. Лекарство годно к применению в течение 4 лет. По истечении этого срока препарат не следует употреблять.

Аналогичные средства

Как уже упоминалось, этот препарат чаще всего встречается в продаже под торговым названием “Вильпрафен”. Это полный структурный аналог “Джозамицина”. Его выпускают в таблетированной форме и в виде суспензии. Растворимые таблетки производят под названием “Вильпрафен солютаб”.

Стоимость препарата в таблетированной форме (500 мг) варьируется от 470 до 620 рублей. Цена суспензии для детей – от 600 до 650 рублей. Растворимые таблетки “Вильпрафен солютаб” (1000 мг) стоят от 620 до 750 рублей.

Можно также подобрать аналоги “Джозамицина” по действию на организм. К ним относятся другие антибиотики из группы макролидов:

  • “Кларитромицин”.
  • “Рокситромицин”.
  • “Азитромицин”.

Эти препараты относятся к макролидам более старого поколения, чем “Джозамицин”. Они воздействуют на тот же круг бактерий, но чаще вызывают побочные эффекты. Такие лекарства нельзя назначать женщинам в первый триместр беременности. Цена “Кларитромицина” и “Рокситромицина” составляет от 130 до 400 рублей. “Азитромицин” стоит гораздо дешевле – от 30 до 55 рублей.

К аналогам препарата можно отнести и самый старый макролидный антибиотик – “Эритромицин”. Он воздействует на более широкий круг микроорганизмов, чем “Джозамицин”. Однако в настоящее время многие бактерии выработали устойчивость к этому антибиотику. Кроме этого, “Эритромицин” нередко вызывает диспепсические расстройства. Цена препарата – от 35 до 100 рублей.

Отзывы

Пациенты положительно отзываются о “Джозамицине”. Они отмечают эффективность этого препарата при тонзиллите, фарингите, цистите и воспалении среднего отдела уха.

Применение антибиотика помогло купировать воспалительный процесс и избавиться от неприятных симптомов уже через несколько дней. При этом пациенты подчеркивают, что курс лечения нужно обязательно доводить до конца, даже если самочувствие улучшилось.

Ведь при преждевременном прекращении приема антибиотика проявления инфекционной болезни могут вернуться.

Можно встретить немало положительных отзывов о применении этого антибиотика при уреаплазмозе. После двухнедельного курса лечения наступало выздоровление, которое было подтверждено лабораторными анализами. В контрольном тесте у пациентов отмечалось существенное снижение титра антител к уреаплазме.

Побочные эффекты при лечении возникают крайне редко. У части пациентов отмечалась небольшая диарея и тошнота в первые дни терапии. Эти проявления исчезали самостоятельно.

Можно сделать вывод, что “Джозамицин” является довольно безопасным антибиотиком. Однако его нельзя принимать самостоятельно. Определить показания к его применению и рассчитать необходимую дозировку может только специалист.

Источник: https://druggist.ru/430165a-djozamitsin-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-forma-vyipuska-sostav-otzyivyi

Джозамицин

Как принимать джозамицин

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Джозамицин (лат. josamycin) — природный антибиотик класса макролидов. Продуцируется стрептомицетами вида Streptomyces narbonensis.

Химически джозамицин представляет собой 3-Ацетат-4В-(3-метилбутаноат) лейкомицин V (и в виде пропионата). Имеет 16-членное лактонное кольцо (на схеме справа-внизу). Эмпирическая формула джозамицина: C42H69NO15. Джозамицин хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса джозамицина — 827,995. Джозамицин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю джозамицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ джозамицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA07. Джозамицин в высоких концентрациях активен в отношении следующих бактерий:

  • грамотрицательных: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторых видов Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis
  • грамположительных: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., включая Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae
  • внутриклеточных паразитов: Mycoplasma spp., включая Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., включая Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila
  • анаэробных: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis

Считается, что резистентность микроорганизмов к джозамицину развивается меньше, чем к другим макролидам. Джозамицин применяется при лечении острых и хронические инфекции, вызванных бактериями, в отношении которых джозамицин проявляет активность. Инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия — дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа — при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции) (Инструкция к препарату). Согласно рекомендациям Маастрихта I–III при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, атрофическом гастрите, МАЛТоме и состоянии резекции желудка после рака желудка при обнаружении Helicobacter pylori показана его эрадикация. В состав рекомендованных Маастрихтом эрадикационных схем первой линии входит антибиотик кларитромицин. В последние годы в России резистентность Helicobacter pylori к кларитромицину достигла 28–29%. Поэтому стали появляться антибиотики, замещающие кларитромицин в эрадикационной терапии, в частности, джозамицин (Минушкин О.Н. и др.).

Научное общество гастроэнтерологов России в рекомендует применять джозамицин, как альтернативу кларитромицину, в трех основных схемах первой линии эрадикации Helicobacter pylori (см. Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (4-ое московское соглашение), принятые Х съездом НОГР 5.03.2010 г.):

Вариант 1. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день), амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) и джозамицин (1000 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.

Вариант 2. Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин и джозамицин) с добавлением четвертого компонента — висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.

Вариант 3 (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), джозамицин (1000 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10–14 дней.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта. Джозамицин принимают внутрь, между приемами пищи. Покрытые оболочкой таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Диспергируемые таблетки можно принимать двумя способами: проглатывать целиком, запивая водой, или предварительно перед приемом разводить водой (не менее 20 мл), образовавшуюся суспензию тщательно перемешивать.

  • для детей до 14 лет доза определяется исходя из 40–50 мг джозамицина на кг веса ребёнка в сутки, которая разделяется на три приёма в день
  • для пациентов старше 14 лет — в сутки назначают 1–2 г джозамицина (доза может быть увеличена врачом до 3 г/сут) в 2–3 приема, начальная рекомендуемая доза — 1 г

Продолжительность терапии определяется врачом. При лечении стрептококковых инфекций — не менее 10 дней.

При эрадикации Helicobacter pylori продолжительность, дозы и порядок приема джозамицина определяется выбранной эрадикационной схемой.

При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки.

Лечение обыкновенных и шаровидных угрей — по 500 мг джозамицина два раза в день в течение 2–4 недель, далее — 500 мг джозамицина раз в день в течение 8 недель.

При наличии показаний джозамицин может применяться при лечении беременных и кормящих грудью матерей. Категория действия по FDA на плод при лечении джозамицином не определена. Джозамицин угнетает ферменты цитохрома P450, подавляет метаболизм и повышает концентрации в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, алкалоидов спорыньи в плазме. Джозамицин несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом из-за опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала Q-T. Одновременное применение с пенициллинами, цефалоспоринами снижает эффект джозамицина. Повышает биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации микрофлорой кишечника. Антациды снижают всасывание джозамицина в пищеварительном тракте. В России имеют (имели) разрешение два лекарства с действующим веществом джозамицин: Вильпрафен и Вильпрафен Солютаб. В Европе зарегистрированы брэнды джозамицина: Josalid, Josacine, Iosalide, Josamina, в Японии — Josamy. В США разрешения на применение не имеет. Имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел

Источник: https://www.GastroScan.ru/handbook/144/4454

Джозамицин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Как принимать джозамицин

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Ср, 19/09/2012 – 11:52

Формула: C42H69NO15, химическое название: 3-Ацетат-4В-(3-метилбутаноат)лейкомицин V (и в виде пропионата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/макролиды и азалиды.
Фармакологическое действие: бактериостатическое, бактерицидное.

Фармакологические свойства

Джозамицин обратимо соединяется с 50S субъединицей рибосом, замедляет образование белка и деление микробных клеток (бактериостатическое свойство). Высокие дозы препарата оказывают бактерицидное действие. Джозамицин имеет широкий спектр действия, который включает грамположительные (Bacillus anthracis, Staphylococcus spp.

, не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp.

, в том числе Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes) и грамотрицательные (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, некоторые виды Shigella, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae) бактерии, некоторые анаэробы (Clostridium perfringens, Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides fragillis) и внутриклеточные микроорганизмы (Chlamydia spp.

, в том числе Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., в том числе Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma urealyticum). Немного воздействует на энтеробактерии, поэтому практически не изменяет естественную бактериальную флору в желудочно-кишечном тракте. При устойчивости микроорганизмов к эритромицину джозамицин эффективен.

Устойчивость к джозамицину формируется реже, чем к другим препаратам группы макролидов.
Джозамицин полностью и быстро абсорбируется после приема внутрь в желудочно-кишечном тракте, на биодоступность прием пищи не влияет.

Максимальные концентрации препарат в сыворотке достигаются через 1–2 часа и равны при однократной дозе 2000 мг — (5,79±2,47) мг/л; 1250 мг — (2,08±1,13) мг/л; 1000 мг — 2,4 мг/л; 500 мг — 0,67–0,71 мг/л; 400 мг — 0,33 мг/л. Примерно на 15 % связывается с белками плазмы.

Плохо ионизируется при нормальных уровнях рН тканевой жидкости и крови, хорошо растворяется в жирах и проникает через барьеры в различные ткани и органы. Объем распределения равен 300,56 л. Особенно большие концентрации препарата обнаруживаются в миндалинах, легких, слюне, слезной жидкости, поте. Уровень в мокроте в 8 – 9 раз выше уровня в плазме крови.

В костной ткани джозамицин накапливается, также способен накапливаться в экссудате среднего уха, аденоидах, секрете околоносовых пазух, простате, деснах. Почти не проходит в спинно-мозговую жидкость, но проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. В печени биотрансформируется с формированием менее активных метаболитов (3 основных: гидроксиджозамицин, 14-гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин). Время полувыведения составляет 4 часа. Выводится джозамицин главным образом с желчью, меньше 20% — с мочой. При введении в высокой дозе (3 г/кг) беременным самкам (крыс и мышей) во время органогенеза повышались показатели смертности, и вызывалась задержка роста плодов, но без признаков тератогенного воздействия.

Показания

Хронические и острые инфекции, которые вызваны чувствительной микрофлорой — инфекции дыхательных путей и лор-органов (фарингит, синусит, ангина, паратонзиллит, средний отит, ларингит, дифтерия – как дополнение к терапии дифтерийным анатоксином, острый бронхит, скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину), хронический бронхит (обострение), пневмония, в том числе и вызванная атипичными возбудителями, пситтакоз, коклюш); стоматологические инфекции (болезни пародонта и гингивит); инфекции в офтальмологии (блефарит, дакриоцистит); инфекции мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия, сибирская язва, угри, рожа — в случае повышенной чувствительности к пенициллину, лимфангит, венерическая лимфогранулема, лимфаденит); мочеполовые инфекции (простатит, гонорея, уретрит, сифилис — в случае повышенной чувствительности к пенициллину, уреаплазменные, микоплазменные, хламидийные и смешанные инфекции).

Способ применения джозамицина и дозы

Джозамицин принимается между приемами пищи внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой, стоит проглатывать целиком, запив водой (небольшим количеством).

Диспергируемые таблетки принимать можно двумя способами: запивая водой, проглатывать целиком, или вначале развести в воде (не меньше 20 мл), тщательно перемешать и выпить.

Детям более 14 лет и взрослым — 1–2 г/сут (можно увеличить до 3 г/сут, если необходимо) в 2–3 приема, рекомендуемая начальная доза — 1 г. Детям суточную дозу устанавливают из расчета 40–50 мг/кг, которые делятся на 3 приема. Длительность терапии устанавливается лечащим врачом.

Терапия шаровидных и обыкновенных угрей — 2 раза в сутки по 500 мг на протяжении 2–4 недель, далее 1 раз в сутки 500 мг в течение 8 недель.При пропуске очередного приема джозамицина необходимо немедленно произвести прием препарата.

Если уже подошло время приема следующей дозы, то тогда не стоит принимать пропущенную дозу, а принимаемую не удваивать и не увеличивать. Раннее прекращение приема препарата или перерыв в терапии снижают вероятность успеха лечения.

При назначении джозамицина необходимо учитывать вероятность перекрестной резистентности к различным антибиотикам-макролидам. При лечении джозамицином необходим мониторинг ЭКГ. На фоне почечной недостаточности препарат используют с осторожностью.

При тяжелой стойкой диарее необходимо помнить о возможности развития при приеме антибиотиков псевдомембранозного колита, который является опасным для жизни. Пожилым пациентам терапию проводят под контролем врача и меньшими дозами.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим макролидам), недоношенность детей, тяжелые нарушения работы печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при лактации и беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия джозамицина

Система пищеварения: рвота, отсутствие аппетита, изжога, диарея и дисбактериоз, метеоризм, спазмы в животе, обложенность языка, тошнота, нарушение работы печени, временное увеличение активности трансаминаз печени (АЛТ, АСТ), желтуха и нарушение оттока желчи;
прочие: преходящее дозозависимое нарушение слуха, отек стоп, кандидоз, аллергические реакции на коже (сыпь, крапивница), очень редко — общее недомогание, лихорадка.

Взаимодействие джозамицина с другими веществами

Джозамицин тормозит выведение теофиллина (поэтому увеличиваются его побочные явления).

При одновременном использовании джозамицина с такими антигистаминными средствами, как терфенадин и астемизол, возможно торможение выведения последних, это может стать причиной развития желудочковых аритмий, которые будут угрожать жизни.

При совместном использовании дигоксина и джозамицина возможно повышение в плазме крови содержания дигоксина. Были получения сведения об усилении вазоконстрикторного свойства при одновременном использовании антибиотиков-макролидов и препаратов спорыньи.

Возможно снижение эффектов гормональных контрацептивов при их совместном использовании с джозамицином. Также джозамицин может понижать бактерицидные свойства таких антибиотиков, как цефалоспорины и пенициллины (поэтому необходимо избегать их совместного назначения).

Во время совместного использования линкомицина и джозамицина возможно взаимное уменьшение их эффективности. Джозамицин увеличивает содержание циклоспорина в крови и повышает возможность нефротоксичности (поэтому необходимо регулярное наблюдение за уровнем циклоспорина в крови). Возможно увеличение содержания триазолама, мидазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин снижает метаболизм дизопирамида и выведение карбамазепина.

Передозировка

При передозировке джозамицином происходит усиление побочных эффектов, при этом необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом джозамицин

Вильпрафен®Вильпрафен® солютаб
  • Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
  • Антибиотики

Источник: https://listel.ru/%D0%B4%D0%B6%D0%BE%D0%B7%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD

Джозамицин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 500 мг и 1000 мг антибиотика, Солютаб) лекарственного препарата для лечения уреаплазмы, пневмонии и других инфекций у взрослых, детей и при беременности. Состав

Как принимать джозамицин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Джозамицин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Джозамицина в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Джозамицина при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения уреаплазмы, пневмонии, рожи и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Джозамицин – антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis (хламидия) и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae (микоплазма), Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum (уреаплазма), Legionella pneumophila (легионелла); в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (стафилококк), Streptococcus pyogenes (стрептококк) и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

Состав

Джозамицин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.

Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях.

Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.

Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов. Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
  • дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
  • скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз);
  • инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, лимфангит, лимфаденит);
  • инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину – сифилис, венерическая лимфогранулема);
  • хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.

Таблетки диспергируемые 500 мг и 1000 мг (Солютаб).

Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет – 1-2 г в сутки в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет – 30-50 мг/кг в сутки в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.

Побочное действие

  • отсутствие аппетита;
  • тошнота, рвота;
  • изжога;
  • диарея;
  • псевдомембранозный колит;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • нарушение оттока желчи и желтуха;
  • крапивница;
  • дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Джозамицина при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Применение у детей

Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Особые указания

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клубочкового клиренса (КК).

Одновременное употребление алкоголя запрещено из-за возможного развития гепатотоксических эффектов (джозамицин метаболизируется в печени).

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

Аналоги лекарственного препарата Джозамицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Вильпрафен;
  • Вильпрафен солютаб.

Аналоги по фармакологической группе (антибиотики макролиды и азалиды):

  • Азивок;
  • Азитрал;
  • Азитрокс;
  • Азитромицин;
  • Азитромицин Форте;
  • АзитРус;
  • Азицид;
  • Арвицин;
  • Арвицин ретард;
  • Бензамицин;
  • Биноклар;
  • Вильпрафен;
  • Вильпрафен солютаб;
  • Грюнамицин сироп;
  • Динабак;
  • Зетамакс ретард;
  • Зимбактар;
  • Зинерит;
  • Зитролид;
  • Зитроцин;
  • Илозон;
  • Клабакс;
  • Кларбакт;
  • Кларитромицин;
  • Кларицин;
  • Класине;
  • Клацид;
  • Криксан;
  • Кситроцин;
  • Лекоклар;
  • Макропен;
  • Олеандомицина фосфат;
  • Олететрин;
  • Пилобакт;
  • Ровамицин;
  • Роксид;
  • Роксилор;
  • Рокситромицин;
  • Ромиклар;
  • Рулид;
  • Сафоцид;
  • Спирамицин;
  • Сумаклид;
  • Сумамед;
  • Сумамецин;
  • Сумамокс;
  • Суматролид солютаб;
  • Фромилид;
  • Фромилид Уно;
  • Хемомицин;
  • Экомед;
  • Элрокс;
  • Эритромицин;
  • Эрмицед;
  • Эспарокси.

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1424-dzhozamicin-po-primeneniyu-analogi-tabletki-antibiotika-solyutab-ureaplazma-pnevmoniya.html

ДиагнозИнфо
Добавить комментарий