Антибиотики ампициллин

Ампициллин (таблетки, 250 мг, Биосинтез ОАО)

Антибиотики ампициллин

  • русский
  • қазақша

АМПИЦИЛЛИН

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ампициллина тригидрат

(в пересчете на ампициллин) 250 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, полисорбат, тальк, крахмал картофельный

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с оттиском товарного знака предприятия на одной стороне, риской и фаской – на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины.

Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин

Код АТХ J01СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь – быстрая, высокая, биодоступность – 40 %; время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 500 мг – 2 ч, максимальная концентрация– 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы – 20 %.

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).

Ампициллин выводится преимущественно почками (70-80 %), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Ампициллин – антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацитилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив.

Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч.

Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp.

, Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

Не эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Показания к применению

– синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит

– бронхит, пневмония, абсцесс легкого

– пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит

– холангит, холецистит

– гонорея

– цервицит

– рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

– инфекции опорно-двигательного аппарата

– пастереллез

– листериоз

– брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым – по 0,25 г 4 раза в день за 0,5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 0,5 г 4 раза в сутки.

При гонококковом уретрите – внутрь 3,5 г однократно.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее прием в виде суспензии.

Детям старше 6 лет назначают по 1 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (5-10 дней)

Побочные действия

Иногда

– шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке

– дисбактериоз, боль в животе, тошнота, рвота

Редко

– лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью

– стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит

– ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения

– лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

– интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма)

Очень редко

– анафилактический шок

– депрессия, судороги (при терапии высокими дозами)

– агранулоцитоз, анемия

– кандидоз влагалища

Противопоказания

– гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)

– инфекционный мононуклеоз

– лимфолейкоз

– печеночная недостаточность

– заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)

– период лактации

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляет и снижает абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию Ампициллина.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Ампициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции) Ампициллина.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Ампициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания

С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состоянии функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Детям старше 6 лет дозировку подбирают индивидуально, в зависимости от веса ребенка и тяжести заболевания.

Рекомендуемая суточная доза составляет 25-50 мг/кг/день.

Суточную дозу делят на 4 приема.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и ампициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Влияние на лабораторные показатели

При лечении ампициллином могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга. При ферментативном способе определения уровня глюкозы введение ампициллина не влияет на результат анализа.

Беременность

Применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса матки и слабости родовых схваток.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью) – тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое лечение. Выводится с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

ОАО «Синтез».

Россия, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: //www.kurgansintez.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

Источник: //drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BC%D0%BF%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BB%D0%BB%D0%B8%D0%BD-%D1%82%D0%B0%D0%B1%D0%BB%D0%B5%D1%82%D0%BA%D0%B8-250%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/288226011477650950?instruction_lang=RU

Действие и применение антибиотика Ампициллин

Антибиотики ампициллин

Антибиотик Ампициллин был разработан в 1961 году британскими фармацевтами. Обладает антибактериальной активностью в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов и борется со смешанными инфекциями. С момента введения в использование препарат не утратил актуальности и по-прежнему считается эффективным и недорогим антибиотиком.

Как работает Ампициллин

Активным веществом лекарственного средства является ампициллина тригидрат. Это компонент полусинтетического производства, который входит в группу пенициллинов. Вещество воздействует на клеточную мембрану делящихся микроорганизмов и нарушает пептидные связи в оболочке. В результате бактериальная клетка становится неустойчивой, перестает делиться и подвергается лизису (растворению).

Фармпрепарат препятствует делению и распространению грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: палочек Пфейффера, стафилококков, стрептококков, шигелл, сальмонелл, протеев, эшерихий, коклюшных палочек, клостридий, гонококков и др. К ампициллину устойчивы инфекционные возбудители, обладающие пенициллиназообразующими свойствами.

Преимуществом ампициллина является устойчивость к кислой среде желудка и хорошие показатели всасываемости в пищеварительном тракте.

Это позволяет эффективно использовать медикамент в таблетированной форме и в виде суспензий для перорального приема.

Фармацевтами предложены комбинированные версии – сочетание ампициллина и сульбактама. Сульбактам защищает антибактериальное вещество от разрушения бактериальными ферментами и способствует уничтожению устойчивых штаммов микробов.

Максимальная концентрация ампициллина в крови наблюдается через 2 часа после употребления таблеток. 70-80% компонентов выводятся с мочой, следы обнаруживаются в желчи и в грудном молоке.

Форма выпуска

Фармакологические предприятия предлагают ампициллин в 4 форматах:

  1. Белые плоскоцилиндрические таблетки – 250 мг ампициллина тригидрата на 1 пилюлю;
  2. Круглые капсулы в двух дозировках – 250 мг и 500 мг в 1 капсуле;
  3. Порошок или гранулы во флаконах с мерной ложкой для подготовки детской суспензии – 250 мг вещества на 5 мл жидкости;
  4. Белый гигроскопичный порошок для приготовления инъекционных растворов – дозировки по 1000 и 2000 мг на флакон.

Решение о применении той или иной формы выпуска антибиотика принимает доктор. В расчет берутся индивидуальные особенности пациента, вес, возраст, патогенез и тяжесть протекания инфекционного заболевания.

Срок годности препарата составляет 24 месяца. Суспензию разрешается хранить максимум 8 суток, а растворы для инъекций используются сразу и хранению не подлежат.

Показания

В инструкции по применению лекарственного средства указаны следующие показания, связанные с определенной локализацией инфекции:

  • Органы дыхания – бронхиты, пневмонии, в том числе сопровождающиеся абсцессами;
  • Верхние дыхательные пути и ЛОР-органы – тонзиллит, ангина, отит, фарингит, гайморит;
  • Мочевыводящие пути – пиелит, цистит, пиелонефрит;
  • Желудочно-кишечный тракт и брюшная полость – поражения сальмонеллой, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, перитонит;
  • Женская половая сфера – инфекции яичников, хламидиоз у беременных, аднекситы;
  • Общие заболевания – ревматизм, менингит, сепсис, септицемия, скарлатина, гонорея, пастереллез, листериоз;
  • Поражения кожи и мягких тканей, импетиго, дерматозы.

При эндокардитах ампициллин применяется как профилактическое лекарство, позволяющее избежать обширного воспаления и поражения сердечной мышцы

Инструкция по применению

Тактика лечения ампициллином будет зависеть от локализации патогенных микроорганизмов, выраженности инфекционного процесса и типа возбудителя. Перед применением проводят лабораторное исследование на чувствительность выделенного возбудителя к ампициллину и переносимость активного вещества пациентом (аллергопроба).

Таблетки и капсулы препарата используются для перорального употребления. Среднесуточная доза для взрослых пациентов составляет от 1000 до 2000 мг в сутки, которые делят на 4 приема. Максимальная суточная доза антибиотика – 4 г.

Для терапии гонококкового уретрита лекарство принимается однократно в количестве 3,5 г. Все антибиотики в виде таблеток и капсул принимаются за 1 час до еды.

Жидкий раствор ампициллина предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Снизить болевые ощущения от внутримышечных инъекций поможет добавление во флакон с антибиотиком 2 мл новокаина или лидокаина. При наличии аллергических реакций на анестетики ампициллиновый порошок разводят водой для инъекций.

Для введения в вену состав растворяют в 10 мл изотонического раствора или глюкозы. Большие дозировки (более 2 мг однократно) предполагают внутривенное капельное вливание на основе 250 мл физраствора скоростью 1 капля в секунду.

Дозировка для каждого пациента рассчитывается индивидуально

Как принимать Ампициллин детям

Для маленьких пациентов разработана специальная форма ампициллина, которую следует принимать в виде суспензии.

Для ее приготовления гранулы, содержащиеся во флаконе, заливают питьевой водой до указанной риски и энергично встряхивают до образования однородной консистенции.

Дозировать лекарство очень удобно при помощи мерной ложки, которая продается в упаковке с ампициллином. Принимать препарат следует до еды, запивая небольшим количеством воды.

Дети, которые умеют проглатывать таблетки, могут принимать медикамент в таблетированной форме – он употребляется независимо от приема пищи и запивается водой.

В тяжелых случаях ребенку может быть назначен ампициллин в инъекциях, а при ангинах хорошо помогают полоскания горла порошком ампициллина, разведенным водой. Процедуру можно проводить детям старше 5 лет, которые понимают, что такое полоскание.

Суточная доза ампициллина для ребенка определяется в строгом соответствии с весом: на 1 кг от 50 до 100 мг активного вещества.

Для детей, чья масса тела меньше 20 кг, норму уменьшают до 12,5-25 мг ампициллина на 1 кг веса. Вся суточная доза делится на несколько приемов – от трех до шести.

Противопоказания и побочные эффекты

Принимать ампициллин запрещается при:

  • Инфекционном мононуклеозе;
  • Колитах, связанных с приемом антибактериальных медикаментов;
  • Лимфолейкозах;
  • Наличии аллергических реакций на пенициллин.

Не назначают препараты на основе ампициллина детям возрастом до 1 месяца.

Внутримышечно антибиотик запрещается вводить больным с нарушениями функций печени

Из побочных действий чаще всего наблюдаются:

  • Изменения кожных покровов – зуд, шелушение, гиперемия, крапивница, редко эритема, дерматит, макулопапулезная сыпь;
  • Течение из носа и ринит;
  • Отек Квинке и анафилактический шок как проявления аллергии;
  • Признаки диспепсии – диарея, боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, энтероколит;
  • Стоматит и глоссит;
  • Расстройства психического состояния – депрессия, агрессивность, тревожность;
  • Сдвиги в показателях крови – снижение концентрации лейкоцитов, тромбоцитов;
  • Нарушения функций почек;
  • Грибковые поражения влагалища.

Для передозировки пенициллином характерны диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос) с сочетанием психического возбуждения и судорог.

Что нужно знать о терапии Ампициллином

  1. Лечение антибиотиком продолжают до исчезновения симптоматики инфекции, плюс еще 2-3 суток в поддерживающей дозе;
  2. Превышение рекомендованных доз для лечения ребенка может привести к токсическому поражению нервной системы;
  3. При отравлениях ампициллином проводят промывание желудка, назначают слабительные средства и сорбенты;
  4. Употребление алкогольных напитков во время лечения антибиотиками категорически запрещено;
  5. Длительный прием лекарства ослабленными больными повышает риск возникновения суперинфекции;
  6. Продолжительная терапия ампициллином требует периодического отслеживания клинических показателей крови, функций почек, печени и органов кроветворения;
  7. Антибиотики следует принимать одновременно с пробиотиками и витаминами – это поможет избежать дисбактериоза и диспепсии;
  8. При беременности препарат назначают в тех случаях, когда польза для здоровья матери превышает вероятные риски для плода;
  9. Вещество способно выделяться через грудное молоко, поэтому на период лечения антибиотиком грудное вскармливание приостанавливают;
  10. Препарат снижает действие пероральных контрацептивов на основе эстрогена, усиливает эффект от приема антикоагулянтов и дигоксина;
  11. Действие антибиотика снижается при одновременном приеме с антацидами и слабительными средствами, а повышается при сочетании с витамином С, аминогликозидами, цефалоспоринами, ванкомицином и рифампицином;
  12. Несовместим с сульфаниламидами, тетрациклинами, линкозамидами, макролидами;
  13. Одновременное лечение аллопуринолом вызывает риск появления кожной сыпи.

Аналоги

  • “Амоксициллин”. Антибиотик из группы пенициллинов, обладающий широким спектром действия. Уничтожает стафилококков, стрептококков, кишечную палочку. Принимается только перорально в виде капсул и суспензии, инъекции препаратом не предусмотрены. Подходит для терапии новорожденных и недоношенных детей.
  • “Амоксил”. Действующее вещество антибиотика – аминопенициллин синтетического происхождения. Содержит клавулановую кислоту, которая обеспечивает устойчивость средства к пенициллиназе, вырабатываемой патогенной микрофлорой. Борется с инфекциями костной ткани и суставов, почек и мочевыводящих путей, органов пищеварения, кожи и мягких тканей.
  • “Амофаст”. Средство содержит амоксициллин, выпускается в форме таблеток. Назначается для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний желудка, кишечника, желчных путей, поражений почек, кожи, костей и зубов. Не оказывает тератогенного действия, поэтому не противопоказан беременным.

Отзывы

Маргарита, 33 года, г. Москва “Ампициллин испытала на себе, муже и двух маленьких детях. Лечились не таблетками, а уколами – так антибиотик действует быстрее и дает меньше побочных реакций. Уколы дети перенесли очень хорошо, лекарство почти безболезненное, действует быстро и помогает от всех ЛОР-инфекций. И при этом очень низкая цена – лечиться может каждый”.

Александр, 55 лет, г. Уфа “Как по мне, ампициллин – отличное лекарство, проверенное временем. Антибиотик в виде таблеток не раз помогал от инфекций, хотя часто принимать его тоже опасно. Всегда делаю выбор в пользу ампициллина, а не дорогих современных медикаментов”.

Ангелина, 24 года, г. Санкт-Петербург “Полгода назад заболела ангиной, и чтобы быстрее вылечиться, решила пропить курс ампициллина. Бактерии он, конечно, убивает и быстро помогает вылечиться. Но через несколько дней началась ужасная молочница с невыносимым зудом. Пришлось лечиться еще и от нее, так что с антибиотиками нужно быть очень осторожными”.

Источник: //mysustavy.ru/deystvie-i-primenenie-antibiotika-ampicillin/

АМПИЦИЛЛИН

Антибиотики ампициллин

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Действующее вещество

– ампициллин (в форме тригидрата) (ampicillin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

1 таб.
ампициллин (в форме тригидрата)250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.

1 фл.5 мл готовой сусп.
ампициллин (в форме тригидрата)5 г250 мг

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) – флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой – пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли)1 г

Флаконы объемом 10 мл (1) – пачки картонные.Флаконы объемом 10 мл (10) – пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (50) – коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли)2 г

Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) – пачки картонные.Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) – пачки картонные.

Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.

), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.

, Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.

Распределение

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Метаболизм

30% ампициллина метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 – 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза – 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет – 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг – 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя – 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза – 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения – 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно.

Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин.

При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях – анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

При одновременном применении Ампициллина-АКОС с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.

Беременность и лактация

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

При приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг – 12.5-25 мг/кг. Парентерально новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При нарушениях функции печени

Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии – при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций – при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций – 2 года.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 сут. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Описание препарата АМПИЦИЛЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: //health.mail.ru/drug/ampicillin/

Ампициллин (Ampicillin)

Антибиотики ампициллин
АмпициллинAmpicillinum (род. Ampicillini)

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

C16H19N3O4S69-53-4

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp.

, и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis,Yersinia multocida (Pasteurella),Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp.

, Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.,Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях.

Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком.

Не кумулирует.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие).

Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч.

макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Внутрь,в/м, в/в.

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

Перейти

Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_357.htm

ДиагнозИнфо
Добавить комментарий