Антибиотики амоксициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда

Антибиотики амоксициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.

История открытия

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

Спектр действия

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно  проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.

Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

  • грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
  • грамотрицательных (гонококков, менингококков);
  • анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
  • спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
  • эффективны против синегнойной палочки.

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

  • инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
  • болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
  • инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
  • заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
  • гонореи;
  • сифилиса;
  • инфекций кожного покрова;
  • остеомиелита;
  • бленнореи, возникающей у новорожденных;
  • лептоспироза;
  • менингита;
  • актиномикоза;
  • бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

  1. Природные, что были открыты Флемингом.
  2. Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

  • феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
  • бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
  • бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

К группе полусинтетических средств принято относить:

  • аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
  • антистафилококковые;
  • антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

  • с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
  • с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства,  а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

  • ревматизма хронического вида;
  • сифилиса;
  • стрептококка.

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

  1. Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
  2. Амоксициллины путем перорального употребления.

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.

В этот список входит две разновидности препаратов:

  1. Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
  2. Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

  • клавулоновая кислоты;
  • сульбактам;
  • тазобактам.

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

  • амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
  • ампициллин и сульбактам (Уназин);
  • тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
  • пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
  • ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

  • Аугментин;
  • Амоксикар;
  • Оспамокс;
  • Амоксициллин;
  • Амоксиклав;
  • Тикарциллин;
  • Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

  • Аугментин;
  • Медоклав;
  • амоксиклав;
  • Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

  • Ампициллин;
  • Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
  • Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

  • Флемоклав Солютаб;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксициллин;
  • флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
  • предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
  • нарушения функционирования печени, почек.

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
  • со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
  • кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
  • печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

Источник: https://bezgrippa.com/preparaty/antibiotiki-penicillinovogo-ryada/

Препарат

Антибиотики амоксициллинового ряда

В статье рассмотрим группу антибиотиков «Амоксициллина» и инструкцию к нему.

Заболевания инфекционного характера, если оперативно не начать терапию, способны угрожать жизни. «Амоксициллин» является эффективным медикаментом при разнообразных бактериальных поражениях.

Препарат представляет собой антибиотическое средство, относящееся к антибиотикам с широким спектром воздействия, входящим в группу полусинтетических пенициллинов. Медикамент представляет собой аналог ампициллина, но имеет более высокую биодоступность.

«Амоксициллин» проявляет свою активность по отношению к аэробным грамположительным бактериям – стафилококкам, стрептококкам, и грамотрицательным – сальмонеллам, нейсериям, клебсиеллам, шигеллам.

Состав

Основным активным компонентом в составе «Амоксициллина» из группы антибиотиков пенициллинового ряда является тригидрат амоксициллина.

Использование вспомогательных веществ позволяет придать препарату привычный вид, дополнительные свойства, увеличить сроки хранения.

Дополнительными компонентами выступают: картофельный крахмал, тальк, полисорбат, стеарат магния, моногидрат лактозы, стеарат кальция.

Фармакологические формы

Производителем «Амоксициллин» выпускается в разнообразных фармакологических формах, имеющих различную концентрацию активного компонента:

  1. Порошок, предназначенный для изготовления внутривенного инъекционного раствора. Может иметь дозировку 500, 1000 мг.
  2. Таблетки, имеющие оболочку. Возможные дозировки – 0,5, 1 грамм.
  3. Порошок, предназначенный для изготовления суспензии. Возможные дозировки – 125, 250, 400 мг. Является специальной формой лекарства для терапии детей.
  4. Растворимые таблетки с дозировкой 0,125. 0,25, 0,375, 0,5, 0,75, 1 грамм.
  5. Капсулы с дозировкой 0,25, 0,5 грамма.
  6. Готовая суспензия. Возможная дозировка – 0,15, 0,25 грамма.
  7. Порошок, предназначенный для изготовления внутримышечного инъекционного раствора. В каждом флаконе содержится 500 мг активного вещества.

Фармакодинамика, фармакокинетика

В соответствии с аннотацией производителя основные свойства «Амоксициллина» из группы антибиотиков пенициллинового ряда – антибактериальное, бактерицидное.

Применение антибиотика с широким спектром воздействия способствует ингибированию транспептидазы, изменению синтеза пептидогликана в периоды деления и роста, началу разрушения клеток. Препарат характеризуется быстрой абсорбцией, период полуэлиминации при этом составляет 1,5 часа.

После всасывания активное вещество быстро распределяется по тканям и органам. Элиминация осуществляется частично совместно с желчью, преимущественно – посредством почек.

Мы уже знаем, что «Амоксициллин» относится к группе антибиотиков пенициллинового ряда.

Показания к использованию

Использовать антибиотики полусинтетического происхождения следует исключительно по рекомендации специалиста, строго придерживаясь предписанных доз, схем приема, продолжительности терапии.

От чего помогает «Амоксициллин»?

Бактерицидные свойства медикамента наблюдаются при следующих патологиях:

  1. Клещевой боррелиоз.
  2. Бактериальные инфекции гинекологической сферы.
  3. Острый отит среднего уха.
  4. Сальмонеллез.
  5. Фарингит.
  6. Лептоспироз.
  7. Поражения мягких тканей, кожи инфекционного происхождения.
  8. Цистит.
  9. Бронхит.
  10. Уретрит.
  11. Пиелонефрит.
  12. Пневмония.
  13. Гонорея.
  14. Ангина.
  15. Кишечные инфекции.

Комплексная терапия «Амоксициллином» из группы антибиотиков пенициллинового ряда и «Метронидазолом» используется в периоды обострения хронических форм гастрита, язвенных поражениях двенадцатиперстной кишки, вызванных Хеликобактер пилори. Кроме того, использование препарата показано в следующих случаях:

  1. Эндокардит.
  2. Инфицирование соединительной, костной ткани.
  3. Патологии желудка бактериального генеза.
  4. Холецистит.
  5. Укусы животных.
  6. Патологии мочеполового тракта инфекционного происхождения.
  7. Заглоточный абсцесс.
  8. Патологии ротовой полости бактериальной этиологии.
  9. Тонзиллит.
  10. Менингит.
  11. Листериоз.
  12. Сепсис.
  13. Хронические формы синусита.
  14. Патологии пищеварительного тракта инфекционного генеза.

Противопоказания к использованию

Пенициллиновые антибиотики даже при наличии серьезных заболеваний должны назначаться пациенту с учетом имеющихся у него противопоказаний.

В аннотации производителя указано, что комбинирование «Амоксициллина» с клавулановой кислотой является недопустимым при наличии у пациента предрасположенности к желтухе, заболеваниям печени.

Кроме того, антибиотическое средство противопоказано в следующих ситуациях:

  1. Бронхиальная астма.
  2. Респираторные инфекции вирусной этиологии.
  3. Аллергический диатез.
  4. Инфекционный мононуклеоз.
  5. Лимфолейкоз.

Также не следует назначать пациенту лекарство, если у него отмечены такие заболевания:

  1. Употребление контрацептивов на основе эстрогена.
  2. Патологии НС.
  3. Наличие в анамнезе информации о кровотечениях.
  4. Колит.
  5. Сенная лихорадка.
  6. Недостаточная функциональность почек.
  7. Нарушенное кроветворение.
  8. Аллергические проявления.
  9. Патологии ЖКТ инфекционного происхождения, сопровождающиеся диареей.
  10. Повышенная восприимчивость к препаратам цефалоспоринового, пенициллинового ряда.

Использование «Амоксициллина»

Важно учитывать, что точная дозировка лекарства должна определяться врачом. Как правило, терапия проводится в соответствии со следующими схемами:

  • Пациентам старше 12 лет показано принимать двукратно или трехкратно в сутки 250-500 мг препарата. Доза «Амоксициллина» должна строго соблюдаться.
  • Если инфекция имеет тяжелое течение, допускается увеличение дозировки до 1 грамма.
  • Длительность терапии составляет 5-14 суток.

Следует отметить, что пациентам, имеющим нарушения почечной функции, необходимо принимать препарат через определенные интервалы времени, установленные специалистом.

Какая группа антибиотиков у «Амоксициллина», должен знать каждый.

Особые указания по использованию

Медикамент не воздействует отрицательно на скорость реакций и остроту внимания, поэтому во время терапии можно осуществлять управление автотранспортом и сложными механизмами.

Во время лечения препаратом необходимо контролировать состояние органов кроветворения, печени, почек.

Рекомендовано продолжать прием медикамента на протяжение еще трех суток после полного исчезновения симптоматики болезни.

Возникновение негативных проявлений – повод для незамедлительного обращения к врачу.

При отсутствии чувствительности патогена к компонентам «Амоксициллина» существует риск развития суперинфекции.

Использование в лактационном периоде, при беременности

В лактационном периоде использование антибиотического средства запрещено. Если существует острая необходимость в применении препарата, важно предварительно прекратить грудное вскармливание, так как активные компоненты «Амоксициллина» способны выделяться с грудным молоком и вредить ребенку.

Использование лекарства при беременности имеет свои нюансы:

  1. Препарат можно применять исключительно при наличии показаний.
  2. Схема приема, дозировка должны определяться специалистом с учетом общего состояния женщины.
  3. Использование препарата допускается только после формирования плаценты, то есть, после окончания первого триместра.
  4. Во время терапии врач должен контролировать состояние пациентки.
  5. Перед применением следует учесть все имеющиеся противопоказания.

Использование при терапии пациентов детского возраста

При терапии детей используется, как правило, «Амоксициллин Солютаб» в форме суспензии. Готовить препарат следует непосредственно перед приемом. Каждая коробка средства укомплектована мерной ложкой, в которую помещается 250 мг активного компонента. Порядок приготовления суспензии следующий:

  1. Во флакон с гранулами добавить воду.
  2. Взболтать раствор.

Детям до 2 лет показано принимать 20 мг медикамента на килограмм массы.

Детям 2-5 лет рекомендовано принимать 125 мг препарата. Детям от 5 лет – 500 мг. При тяжелом течении инфекции допускается увеличение дозировки до 1 грамма.

Таблетки «Амоксициллина» детям младше 5 лет не рекомендуют давать. Если лекарство выписывается ребенку, которому еще нет пяти лет (например, в 3 года), то применяются гранулы, из которых готовят суспензию.

Негативные воздействия, интоксикация

На фоне использования антибиотического средства может развиваться негативная симптоматика:

  1. Суставная боль.
  2. Нарушение сознания.
  3. Конъюнктивит.
  4. Судороги.
  5. Тревожность.
  6. Нарушение функциональности печени.
  7. Рвота.
  8. Эритематозная сыпь.
  9. Тошнота.
  10. Диарея.
  11. Абдоминальная боль.
  12. Крапивница.
  13. Головокружение.
  14. Зуд.
  15. Бессонница.
  16. Аллергия.
  17. Нарушение кишечной микрофлоры.
  18. Потеря аппетита.

При несоблюдении предписанных дозировок и схем приема существует вероятность возникновения интоксикации, которая вызывает развитие таких проявлений, как:

  1. Анорексия.
  2. Гепатит.
  3. Периферическая невропатия.
  4. Эозинофилия.
  5. Депрессия.
  6. Отек Квинке.
  7. Тахикардия.
  8. Затрудненное дыхание.
  9. Стоматит.
  10. Ринит.
  11. Дисбактериоз.
  12. Холестатическая желтуха.
  13. Лихорадка.
  14. Кандидоз.
  15. Гиперемия.
  16. Аллергический васкулит.
  17. Гемолитическая анемия.
  18. Анафилактический шок.

Аналоги

При необходимости «Амоксициллин» может быть заменен одним из аналогов. Наиболее популярными средствами являются: «Амоксициллин Солютаб», «Верклав», «Ликлав», «Панклав», «Ранклав». «Амовикомб», «Арлет», «Аугментин», «Бактоклав», «Кламосар», «Медоклав», «Рапиклав», «Тароментин», «Флемоксин Солютаб», «Экоклав».

Важно помнить, что указанные аналоги обладают собственными противопоказаниями, а их применение может стать причиной развития негативной симптоматики. В связи с этим, замену препарата можно осуществлять только с одобрения врача.

Стоимость

Средняя стоимость таблетированного «Амоксициллина» составляет 50 рублей, в форме капсул – около 80 рублей, в форме суспензии – 110 рублей. Цена может варьироваться в зависимости от ценовой политики аптечной сети и региона распространения.

Отзывы о применении «Амоксициллина»

Практически все встречающиеся отзывы о медикаменте имеют положительный характер. Пациенты отмечают наступление быстрого эффекта, удобство применения лекарства, полное выздоровление по истечении терапевтического курса.

Встречающиеся негативные отклики связаны, как правило, с тем, что «Амоксициллин» неправильно использовался пациентом и вызвал побочные явления, либо с тем, что инфекционный агент, спровоцировавший заболевания, оказался резистентным к основному компоненту препарата.

Мы рассмотрели инструкцию и отзывы об «Амоксициллине».

Источник: https://FB.ru/article/447279/preparat-amoksitsillin-gruppa-antibiotikov-pokazaniya-k-primeneniyu-instruktsiya-analogi/amp

Амоксициллин (Amoxicillin)

Антибиотики амоксициллинового ряда
АмоксициллинAmoxycillinum (род. Amoxycillini)

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

C16H19N3O5S26787-78-0

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч.

Streptococcus faecalis,Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%.

Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч.

аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч.

ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно.

Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Перейти

  • Чем лечить стрептококковую ангину?
  • Амоксициллин в лечении тонзиллита

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1339.htm

Амоксициллин ряд антибиотиков

Антибиотики амоксициллинового ряда

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч.

Streptococcus faecalis,Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%.

Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ , и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Источник: http://za-dolgoletie.ru/info/amoksicillin-rjad-antibiotikov/

Список новейших антибиотиков широкого спектра в 2020 году

Антибиотики амоксициллинового ряда

Антибиотики широкого спектра сегодня являются наиболее востребованными лекарственными препаратами. Такую популярность они заслужили благодаря собственной универсальности и способности бороться сразу с несколькими раздражителями, оказывающих негативное влияние на здоровье человека.

Медики не рекомендуют применять подобные средства без предварительных клинических исследований и без рекомендаций врачей. Ненормированное использование антибиотиков может усугубить ситуацию и стать причиной возникновения новых заболеваний, а также оказать негативное влияние на иммунитет человека.

Антибиотики нового поколения

Риск применения антибиотиков благодаря современным медицинским разработкам практически сведен к нулю.

Новые антибиотики имеют усовершенствованную формулу и принцип действия, благодаря чему их активные компоненты затрагивают исключительно на клеточном уровне патогенного агента, не нарушая полезной микрофлоры организма человека.

И если раньше такие средства использовались в борьбе с ограниченным количеством патогенных агентов, сегодня они будут эффективны сразу против целой группы возбудителей.

Антибиотики делятся на следующие группы:

  • тетрациклиновая группа — Тетрациклин;
  • группа аминогликозидов — Стрептомицин;
  • амфениколы антибиотики — Хлорамфеникол;
  • пенициллиновый ряд препаратов — Амоксициллин, Ампициллин, Билмицин или же Тикарциклин;
  • антибиотики группы карбапенемов — Имипенем, Меропенем или Эртапенем.

Вид антибиотика определяется врачом после тщательного исследования заболевания и исследования всех его причин. Лечения препаратом по назначению врача проходит эффективно и без осложнений.

Важно: Даже если ранее употребление того или иного антибиотика вам помогло, это еще не значит, что при возникновении похожих или полностью идентичных симптомов следует принимать тот же препарат.

Лучшие антибиотики широкого применения нового поколения

Тетрациклин

Обладает наиболее широким спектром применения;

Производитель – Россия;

Рекомендуемая цена – 76 рублей.

Тетрациклин от чего помогает:

при бронхите, тонзиллите, фарингите, простатите, экземе и различных инфекциях ЖКТ и мягких тканей.

Авелокс

Наиболее эффективный антибиотик при хронических и острых заболеваниях;

Страна производитель – Германия (компания Bayer);

Рекомендуемая цена – 773 руб;

Препарат обладает очень широким спектром применения и включен Минздравом РФ в список необходимых лекарственных средств;

Практически не имеет побочных эффектов.

Амоксициллин

Наиболее безвредный и универсальный препарат;

Страна производитель – Словения;

Рекомендуемая цена – 77 рублей;

Применяется как при заболеваниях с характерным повышением температуры, так и при прочих заболеваниях;

Наиболее эффективен при:

  • инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе гайморит, бронхит, ангина, отит);
  • инфекции ЖКТ;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • болезнь Лайма;
  • дизентерия;
  • менингит;
  • сальмонеллез;
  • сепсис.

Аугментин

Лучший комплексный антибиотик, рекомендуемый для детей;

Страна производитель – Великобритания;

Рекомендуемая цена – 150 рублей;

От чего помогает ?

бронхита, тонзиллита, гайморита, а также различных инфекций дыхательных путей.

Амоксиклав

Эффективный препарат с очень широким спектром применения, практически безвреден;

Страна производитель – Словения;

Рекомендуемая цена – 220 рублей;

Препарат рекомендуют к применению, как детям, так и взрослым.

Основные преимущества:

  • минимум противопоказаний и побочных действий;
  • приятный вкус;
  • быстродействие;
  • не содержит красителей.

Сумамед

Быстродействующий препарат с очень широким спектром применеия;

Страна производитель – Хорватия;

Рекомендуемая цена – 480 рублей;

Наиболее эффективен при борьбе с инфекциями, поражающими дыхательные пути, такими как: ангина, синусит, бронхит, пневмония. Также применяется при борьбе с инфекционными заболеваниями кожи и мягких тканей, мочеполовой, а также при кишечных заболеваниях.

Цефамандол

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов;

Страна производитель – Россия;

Наиболее эффективен при борьбе с грамположительными и грамотрицательными бактериями, микоплазмами, легионеллами, сальмонеллами, а также возбудителями, передающимися половым путем.

Авиказ

Быстродействующий препарат, практически не имеющий побочных эффектов;

Страна производитель – США;

Наиболее эффективен при лечении заболеваний мочевыводящих путей и почек.

Инванз

Аппарат распространяется в ампулах (уколы), один из наиболее быстродействующих антибиотиков;

Страна производитель – Франция;

Рекомендуемая цена – 2300 рублей;

Наиболее эффективный препарат при лечении:

  • пиелонефритах и инф. мочевыводящих путей;
  • инфек. заболеваниях малого таза, эндометритах, послеоперационных инф-ях и септических абортах;
  • бактериальных поражениях кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
  • пневмониях;
  • септицемиях;
  • абдоминальных инфекций.

Дорипрекс

Синтетический противомикробный препарат с бактерицидной активностью;

Страна производитель – Япония;

Данный препарат является наиболее эффективным при лечении:

  • внутрибольничных пневмоний;
  • тяжёлых интраабдоминальных инфекций;
  • осложнённых инф. мочевыделительной системы;
  • пиелонефритах, с осложнённым течением и бактериемией.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Действующие преимущественно на:Антибактериальные пр. с широким спектром действ.:Противотуберкулёзные ср-ва
Грам+:Грам-:
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов; макролиды; линкозамиды; препараты Ванкомицина,

Линкомицина.

монобактамы; циклич. полипептиды;

3-е пок. цефалоспоринов.

аминогликозиды; левомицетин; тетрациклин;

полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин);

2-е пок. цефалоспоринов.

Стрептомицин; Рифампицин;

Флоримицин.

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Основная группаПодклассы
Бета-лактамы
1. ПенициллиныПриродные; Антистафи­лококковые; Антисинегнойные; С расширенным спектром действ.; Ингибиторозащищённые;

Комбинированные.

2. Цефалоспорины4-ре поколения;
Анти-MRSA цефемы.
3. Карбапенемы
4. Монобактамы
АминогликозидыТри поколения.
МакролидыЧетырнадцати-членные; Пятнадцати-членные (азолы);

Шестнадцати-членные.

СульфаниламидыКороткого действ.; Средней длительности действ.; Длительного действ.; Сверхдлительные;

Местные.

ХинолоныНефторированные (1-е поколение); Второе; Респираторные (3-е);

Четвёртое.

ПротивотуберкулёзныеОсновной ряд;
Группа резерва.
ТетрациклиныПриродные;
Полусинтетические.

Далее представлены виды антибиотиков этого ряда и их классификация в таблице

ГруппаПо действующему веществу выделяют препар.:Названия
ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.
ФеноксиметилпенициллинаМетилпенициллин
С пролонгированным дейст.
Бензилпенициллина
прокаин
Бензилпенициллина новокаиновая соль.
Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллинБензициллин-3. Бициллин-3
Бензилпенициллина прокаин/Бензатин

бензилпенициллин

Бензициллин-5. Бициллин-5
АнтистафилококковыеОксациллинаОксациллин АКОС, натриевая соль Оксациллина.
ПенициллиназорезистентныеКлоксапциллин;
Алюклоксациллин.
Обладающие расширенным спектромАмпициллинаАмпициллин
АмоксициллинаФлемоксин солютаб, Оспамокс, Амоксициллин.
С антисинегнойной активностьюКарбенициллинаДинатриевая соль карбенициллина, Карфециллин, Кариндациллин.
Уриедопенициллины
ПиперациллинаПициллин, Пипрацил
АзлоциллинаНатриевая соль азлоциллина, Секуропен, Мезлоциллин..
ИнгибиторозащищённыеАмоксициллина/клавуланатКо-амоксиклав, Аугментин, Амоксиклав, Ранклав, Энханцин, Панклав.
Амоксициллина сульбактамТрифамокс ИБЛ,.
Амлициллина/сульбактамСулациллин,Уназин, Амписид.
Пиперациллина/тазобактамТазоцин
Тикарциллина/клавуланатТиментин
Комбинация пенициллиновАмпициллина/оксациллинАмпиокс.

Антибиотики по времени действия:

По времени действияПример представителей группы препарат.Назв.

КороткоеСульфаниламидаСтрептомицин
СреднееСульфадиазинаСульфазин
ДлительноеСульфадиметоксинаСульфадиметоксин
СверхдлительноеСульфаленаСульфален
Комбинированные с триметопримом
Сульфометоксазола/триметопримБисептол
Сульфамонометоксина/триметопримСульфатон
Сульфаметрола/триметопримЛидаприм

Группы антибиотиков и названия основных препаратов поколения

ПоколенияПрепар.:Название
1-еЦефазолинаКефзол.
Цефалексина*Цефалексин-АКОС.
Цефадроксила*Дуроцеф.

2-еЦефуроксимаЗинацеф, Цефурус.
ЦефокситинаМефоксин.
ЦефотетанаЦефотетан.
Цефаклора*Цеклор, Верцеф.
Цефуроксим-аксетила*Зиннат.
3-еЦефотаксимаЦефотаксим.
ЦефтриаксонаРофецин.
ЦефоперазонаМедоцеф.
ЦефтазидимаФортум, Цефтазидим.
Цефоперазона/сульбак-тамаСульперазон, Сульзонцеф, Бакперазон.
Цефдиторена*Спектрацеф.
Цефиксима*Супракс, Сорцеф.
Цефподоксима*Проксетил.
Цефтибутена*Цедекс.
4-еЦефепимаМаксипим.
ЦефпиромаКейтен.
5-еЦефтобипролаЗефтера.
ЦефтаролинаЗинфоро.

Таблицы взяты с сайта : http://lifetab.ru/

Источник: https://aae.su/spisok-novejshih-antibiotikov-shirokogo-spektra.html

ДиагнозИнфо
Добавить комментарий